AGENTES ANTIMICÓTICOS

 Antimicóticos sistémicos: fármacos para el tratamiento de infecciones micóticas invasoras profundas. 

Anfotericina B.

La anfotericina B es una molécula macrólida poliena anfipática o anfotérica con el espectro más amplio de actividad de cualquier de los fármacos antimicóticos disponibles en la actualidad.

La actividad antimicótica de la anfotericina B depende principalmente de su capacidad para unirse al ergosterol  en la membrana de hongos sensibles. Se considera que la anfotericina B forma poros o canales que aumentan la permeabilidad de la membrana y permiten la fuga de moléculas e iones citosólicos, lo que conlleva a la pérdida de la integridad de la membrana.

La anfotericina B tiene actividad clínica útil contra un amplio espectro de hongos patógenos, incluyendo Candida spp. Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Mucorales.

Las principales reacciones agudas a las formulaciones de anfotericina B intravenosa son fiebres y escalofríos relacionados con la perfusión. Esto se debe a la inducción de una respuesta
proinflamatoria en las células del sistema inmune innato que señaliza a través de TLR2 y CD14. 

Flucitosina

La flucitosina (5-flurocitosina) es una pirimidina fluorada relacionada con fluorouracilo que tiene un papel limitado en el tratamiento de infecciones fúngicas invasivas. 

Muestra una excelente biodisponibilidad en la administración oral y se absorbe rápido desde el tracto GI. Se distribuyen con amplitud en el cuerpo, con un volumen de distribución que se aproxima al agua corporal total y está mínimamente unido a la proteínas plasmáticas.

La flucitosina se usa en la actualidad, principalmente, como un agente coadyuvante con anfotericina B en la fase de inducción de la terapia meningoencefalitis criptococócica. Esta tiene actividad in vitro contra varios patógenos, pero la aparición de resistencia limita su utilidad como terapia de agente único.

La flucitosina puede deprimir la médula ósea y provocar leucopenia y trombocitopenia. Los pacientes son más propensos a esta complicación si tienen un trastorno hematológico sunyacente, están siendo tratados con radiación o medicamentos que lesionan la medula ósea o tienen antecedentes de tratamiento con dichos agentes. 

Imidazoles y triazoles

Los azoles interactúan con los CYP hepático como sustratos e inhibidores, proporcionando innumerables posibilidades para la interacción de los azoles con muchos otros medicamentos. 

• Ketoconazol. Es administrado por vía oral, ha sido reemplazado por el itraconazol, excepto cuando el menor costo del ketoconazol supera la ventaja del itraconazol.
• Itraconazol. Es un triazol que carece de la supresión de corticosteroides asociado con ketoconazol mientras conserva la mayoría de las propiedades farmacológicas del ketoconazol  y extiende el espectro antimicótico. Este fármaco no se recomienda para el tratamiento de mantenimiento de la meningitis criptococócica en pacientes infectados por HIV debido a la alta incidencia de recaídas. 
• Fluconazol. Es un bistriazol fluorado. Sus usos terapéuticos: Candidiasis, Criptococosis. 

Agentes activos contra la microsporidios y Pneumocistis

Los microsporidios son organismos eucariotas unicelulares formadores de esporas que alguna vez s consideraron parásitos, pero ahora se clasifican como hongos. Pueden causar varios síndromes de enfermedad, incluida diarrea en personas inmunocomprometidas.

• Albendazol
• Fumagilina
• Pentamidina

Agentes antimicóticos tópicos

Los agentes tópicos son útiles para el tratamiento de muchas infecciones fúngicas superficiales, como las confinadas al estrato córneo, la mucosa escamosa o la córnea.

Imidazoles tópicos y triazoles

Los imidazoles y triazoles son clases estrechamente relacionadas de fármacos que son agentes antimicóticos sintéticos que se usan tanto por vía tópica como sistémica. Las indicaciones para su uso tópico incluyen tiña, tiña versicolor y candidiasis mucocutánea.

Modos de administración

• Aplicación cutánea. Las preparaciones para uso cutáneo descritas en el siguiente material son efectivas para la tiña corporal, la tiña del pie, la tiña crural, la tiña versicolor y la candidiasis cutánea. 
• Aplicación vaginal. Las cremas vaginales, los supositorios y las tabletas para la candidiasis vaginal se usan una vez al día durante 1-7 días, preferiblemente al acostarse para facilitar la retención, Ninguno es útil en la tricomoniasis. 
• Uso oral. El uso de la tableta oral de clotrimazol se considera una terapia tópica adecuada

Agentes individuales 

• Clotrimazol
• Econazol
• Efinaconazol
• Miconazol
• Tioconazol
• Ketoconazol

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