ESTRÓGENO, PROGESTINAS Y TRACTO REPRODUCTOR FEMENINO

 Estrógenos y progestinas 

Los estrógenos y las progestinas son hormonas endógenas que producen numerosas acciones fisiológicas. En las mujeres, estas hormonas incluyen los efectos del desarrollo; las acciones neuroendocrinas involucradas en el control de la ovulación; la preparación clínica del tracto reproductivo para la fecundación y la implantación, y las principales acciones sobre el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos.

Acciones fisiológicas

• Acciones de desarrollo

Los estrógenos son responsables en gran medida de los cambios puberales en las niñas y la aparición de las características sexuales secundarias. Los estrogenos causan el crecimiento y el desarrollo de la vagina, el útero y las trompas de Falopio, y contribuyen al aumento de volumen en los senos.

• Control neuroendocrino del ciclo menstrual

El control del ciclo menstrual se lleva a cabo mediante una cascada de señales neuroendocrinas que involucran al hipotálamo, la hipófisis y los ovarios.

Los cambios en la producción de estrógenos y progesterona por los ovarios regulan los eventos correspondientes en las trompas de Falopio, el útero, el cuello uterino y la vagina. Fisiológicamente, estos cambios preparan al útero para la implantación, y el momento adecuado de los cambios en estos tejidos, es esencial para el embarazo. Si no ocurre el embarazo, el endometrio se desprende como la descarga menstrual. 

Farmacología 

Varios estrógenos están disponibles para administración oral, parenteral, transdérmica o tópica. La administración oral es común y puede usar estradiol, estrógenos conjugados, ésteres de estrona, otros estrógenos, y etinilestradiol. 

La administración de estradiol, a través de parches transdérmica, proporciona liberación lenta y sostenida de la hormona. El estradiol también esta disponible como una emulsión tópica.

Moduladores selectivos de receptores de estrógenos

• Tamoxifeno
• Raloxifeno
• Toremifeno

El objetivo farmacológico de estos fármacos es producir acciones estrogénicas benéficas en ciertos tejidos como un hueso, cerebro e hígado durante la terapia hormonal en la menopausia, pero con actividad antagonista en tejidos como el de mama y el endometrio, donde se producen acciones estrogénicas que podrían ser perjudiciales. 

 Antiestrógenos

• Clomifeno
• Fulvestrant

El clomifeno está aprobado para el tratamiento de la infertilidad en mujeres anovulatorias, y el fulvestrant se utiliza para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres con progresión de la enfermedad después del tratamiento con tamoxifeno.

Usos terapéuticos 

• Cáncer de mama. El tamoxifeno es muy eficaz en el tratamiento del cáncer de mama.
• Osteoporosis. El raloxifeno reduce la tasa de pérdida ósea y puede aumentar la masa ósea en algunos sitios. 
• Infertilidad. Para el tratamiento de la anovulación en el marco de un eje hipotalámo-hipofisiario intacto y de una producción de estrógenos adecuada o para inducir la superovulación en mujeres con infertilidad inexplicada. 

Inhibidores de la síntesis de estrógenos

La progesterona es secretada por el ovario principalmente por el cuerpo lúteo, durante la segunda del ciclo menstrual. Durante el segundo o tercer mes de embarazo, la placenta en desarrollo comienza a secretar estrógeno y progesterona; y estos continúan siendo secretados, en grandes cantidades por la placenta, hasta el momento del parto.

Efectos fisiológicos 

• Tracto reproductivo. La progesterona disminuye la proliferación endometrial, impulsada por estrógeno y conduce a el desarrollo de un endometrio secretor, y la disminución abrupta de la progesterona, al final del ciclo, es el principal determinante del inicio de la menstruación. 
• Glándula mamaria. El desarrollo de la glándula mamaria requiere tanto estrógeno como progesterona.
• Sistema nervioso central. Durante un ciclo menstrual normal, puede observarse un aumento en la temporada del cuerpo a mitad del ciclo, éste se correlaciona con la ovulación.
• Metabolismo. La progesterona aumenta los niveles de insulina basal y eleva la insulina después de la ingestión de carbohidratos. 

Antiprogestinas y moduladores de receptores de progesterona

Mifepristona

La mifepristona, en combinación con misoprostol u otras prostaglandinas, está disponible para la interrupción del embarazo en su comienzo. La tasa de éxito con dichos regímenes es superior a 90% en mujeres con embarazos de 49 días de duración o menos. El efecto adverso más grave es el sangrado vaginal, que con mayor frecuencia dura de 8 a 17 días. 

Ulipristal

El acetato de ulipristal se utiliza como anticonceptivo de emergencia; es efectivo cuando se toma hasta 72 horas después de una relación sexual sin protección.

Usos terapéuticos de estrógenos y progestinas

Anticoncepción hormonal

Tipos de anticonceptivos hormonales

• Combinación de anticonceptivos orales 

Los anticonceptivos orales combinados están disponibles en muchas formulación. Casi todos contienen etinilestradiol como estrógeno y progestina. La píldora monofásicas, bifásicas o trifásicas se proporcionan generalmente en paquetes de 21 días; prácticamente todas las preparaciones vienen en paquetes de 28 días y las píldoras de los últimos 7 días contienen sólo ingredientes inertes sin efecto. 

• Anticonceptivos sólo de progestina 

La anticoncepción sólo con progesterona cuenta con una eficacia teórica de 99%. Las preparaciones especificas incluyen la minipill, con dosis bajas de progestinas, tomada diariamente sin interrupción; implantes subdermicos para la acción anticonceptiva a largo plazo y suspensiones cristalinas de MPA para inyección intramuscular  de 104 mg o 150 mg de fármaco. cada uno proporciona anticoncepción efectiva por 3 meses. 

• Dispositivos intrauterinos

Los sistemas intrauterinos liberadores de levonorgestrel que se libera inicialmente a una velocidad que disminuye de forma gradual después de forma gradual después de 5 años. También existe un DIU de cobre que esta aprobado para un uso de 10 años.

Efectos adversos de los anticonceptivos hormonales

Los efectos adversos de los anticonceptivos hormonales tempranos caen en varias categorías, principalmente: efectos cardiovasculares, que incluyen hipertensión, infarto de miocardio, trombosis venosa y embolia; cánceres de mama, cervical; y una serie de efectos endocrinos y metabólicos. 

Los episodios de manchado irregular e impredecible, y de un sangrado intermenstrual, solo el efecto adverso más frecuente y la principal razón por las que las mujeres abandonan el uso de los 3 tipos de anticonceptivos de progestina sola. 

Beneficios en salud

Los anticonceptivos orales reducen de modo significativo la incidencia de cáncer de ovario y endometrio; las inyecciones de deposito MPA también reducen sustancialmente la incidencia de cáncer uterino; los anticonceptivos orales tienen importantes beneficios relacionados con la menstruación en muchas mujeres.

Estos incluyen menstruación regular; disminución de la perdida de sangre menstrual y menos anemia por deficiencia de hierro y disminución de la frecuencia de dismenorrea, conocida como el dolor menstrual. 

Aquí te dejo un poco de material extra